Adrenergic Receptor (肾上腺素能受体)

Beta Receptor

肾上腺素受体 (Adrenergic Receptor) 是一类 G 蛋白偶联受体，是儿茶酚胺（尤其是去甲肾上腺素和肾上腺素）的靶点。许多细胞都具有这些受体，儿茶酚胺与受体的结合通常会刺激交感神经系统。交感神经系统负责战斗或逃跑反应，包括扩大瞳孔、调动能量以及将血液从非必要器官转移到骨骼肌。肾上腺素受体主要有两组，α 和 β，有几种亚型。α 受体有亚型 α1 和 α2。β 受体有亚型 β1、β2 和 β3。这三种受体都与 Gs 蛋白相连，而 Gs 蛋白又与腺苷酸环化酶相连。因此，激动剂结合会导致第二信使 cAMP 的细胞内浓度升高。cAMP 的下游效应物包括 cAMP 依赖性蛋白激酶 (PKA)，它介导激素结合后的一些细胞内事件。

Adrenergic receptors are a class of G protein-coupled receptors that are targets of the catecholamines, especially norepinephrine and epinephrine. Many cells possess these receptors, and the binding of a catecholamine to the receptor will generally stimulate the sympathetic nervous system. The sympathetic nervous system is responsible for the fight-or-flight response, which includes widening the pupils of the eye, mobilizing energy, and diverting blood flow from non-essential organs to skeletal muscle. There are two main groups of adrenergic receptors, α and β, with several subtypes. α receptors have the subtypes α1 and α2. β receptors have the subtypes β1, β2 and β3. All three are linked to Gs proteins, which in turn are linked to adenylate cyclase. Agonist binding thus causes a rise in the intracellular concentration of the second messenger cAMP. Downstream effectors of cAMP include cAMP-dependent protein kinase (PKA), which mediates some of the intracellular events following hormone binding.

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By Effects:	抑制剂 (251) 激动剂 (488) 降解剂 (1) Control (8) Substrate (3) Ligand (10) 拮抗剂 (528) 激活剂 (43) 调节剂 (16)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-15746

Dobutamine hydrochloride 盐酸多巴酚丁胺	Agonist	99.60%
Dobutamine hydrochloride 是合成的儿茶酚胺，作用于肾上腺素能受体 α1-AR, β1-AR 和 β2-AR。Dobutamine hydrochloride 是一种选择性的 β1-AR 受体激动剂,对 α1-AR 和 β2-AR 作用相对较弱。Dobutamine hydrochloride 可增加心输出量，矫正低灌注。

HY-B0010

Formoterol fumarate 富马酸福莫特罗	Agonist	99.95%
Formoterol fumarate ((±)Formoterol fumarate) 是一种选择性 β2-肾上腺素受体 (β₂-adrenoceptor) 激动剂。Formoterol fumarate 对 β2-肾上腺素受体的选择性不低于 Salbutamol (HY-B1037) 和 Terbutaline (HY-B0802A)。Formoterol fumarate 可消除乙酰胆碱诱导的细支气管收缩。Formoterol fumarate 可用于慢性阻塞性肺疾病和支气管哮喘的相关研究。

HY-10122

Silodosin 西洛多辛	Antagonist	99.89%
Silodosin (KAD 3213; KMD 3213) 是一个强效的、有选择性的、口服活性的 α1A-adrenergic receptor (α1A-AR) 阻滞剂。Silodosin 对 α1A-AR 表现出高度的亲和力 (K_i=0.036 nM)，是 α1B-AR 和 α1D-AR 亲和力的 162 和 50 倍，K_i 值分别为 21 nM 和 2.0 nM。Silodosin 是一种有效且耐受性良好的试剂，可用于 LUTS/BPH 的研究。

HY-W015061

Phenylacetylglycine 苯乙酰甘氨酸	Activator	99.42%
Phenylacetylglycine 是一种肠道微生物代谢产物，可激活 β2AR。Phenylacetylglycine 对缺血/再灌注引起的心脏损伤有保护作用。

HY-B0527

Amitriptyline	Antagonist	99.94%
Amitriptyline 是一种口服有效的三环类抗抑郁剂 (TCA)。Amitriptyline 主要通过阻断 SERT (K_i = 3.45 nM) 和 NET (K_i = 13.3 nM)，增加突触间隙中 5-羟色胺 (5-HT) 和去甲肾上腺素 (NE) 的浓度，从而发挥抗抑郁作用。Amitriptyline 也是 α2A 和 TrkA/TrkB 受体激动剂，从而发挥镇痛效果和神经营养活性 (抑制细胞凋亡 (apoptosis))。Amitriptyline 还可降低炎症、血管生成和纤维化。Amitriptyline 还可与 DAT (K_i = 2.58 μM) 结合。Amitriptyline 对一系列受体具有高亲和力，可拮抗毒蕈碱乙酰胆碱受体 (M1/M2/M3/M4/M5 受体) (K_i = 11-24 nM)、H1 受体 (K_i = 0.5-1.1 nM)、肾上腺素能 α1 受体 (K_i = 4.4 nM) 等，从而导致一系列副作用。Amitriptyline可阻断钠通道和 hERG 钾通道 (IC₅₀ = 4.78 μM)，具有心脏毒性。

HY-B0532A

Trifluoperazine dihydrochloride 盐酸三氟拉嗪	Antagonist	99.98%
Trifluoperazine dihydrochloride 是一种抗精神病药物，通过阻断中枢多巴胺受体 (dopamine receptors) 起作用。Trifluoperazine dihydrochloride 是一种有效的 α1-adrenergic 受体拮抗剂。Trifluoperazine dihydrochloride 是一种有效的 NUPR1 抑制剂，具有抗癌活性。Trifluoperazine dihydrochloride是一种钙调蛋白 (calmodulin) 抑制剂，还可抑制 P-糖蛋白 (P-glycoprotein)，可用于精神分裂症的研究。Trifluoperazine dihydrochloride 是流感病毒 (influenza virus) 形态发生的可逆抑制剂。

HY-12721

Clonidine 可乐定	Agonist	99.94%
Clonidine 是一种 alpha2 肾上腺素能激动剂。

HY-12380A

Atipamezole 阿替美唑	Antagonist	99.84%
Atipamezole (MPV 1248) 是一种 α2-肾上腺素受体拮抗剂，K_i 值为 1.6 nM。

HY-135878

2',5'-Dideoxyadenosine	Inhibitor	99.86%
2',5'-Dideoxyadenosine 是一种有效且非竞争性的腺苷酸环化酶 (adenylyl cyclase) 抑制剂，可以有效结合 P 位点，IC₅₀ 为 3 μM。2',5'-Dideoxyadenosine 是核苷类似物，在心脏中发挥强大的抗肾上腺素 (antiadrenergic) 作用。

HY-B0982

Pindolol 吲哚洛尔	Antagonist	99.92%
Pindolol (LB-46) 是5-HT 1A (K_i=33 nM) 和 5-HT 1B 的拮抗剂。Pindolol 是 β1/β2-肾上腺素受体 (β1/β2-adrenergic receptor) 的拮抗剂。Pindolol 具有抗焦虑和抗抑郁作用。

HY-10791

Ritanserin 利坦色林	Inhibitor	99.68%
Ritanserin (R 55667) 是一种高效、相对选择性、可口服、长效的 5-HT₂ 受体拮抗剂，IC₅₀ 值为 0.9 nM，对组胺 Histamine H₁，多巴胺 Dopamine D₂，肾上腺素 Adrenergic α₁，Adrenergic α₂ 受体的活性较弱。

HY-17416

Guanfacine hydrochloride 盐酸胍法辛	Agonist	99.98%
Guanfacine hydrochloride 是一种去甲肾上腺素能 α2A 激动剂，具有口服活性和血脑屏障透过性，对 α2A 受体亚型具有高度选择性。Guanfacine 具有产生低血压和镇静作用。Guanfacine 可用于研究多种 PFC 认知障碍，包括妥瑞氏综合征和注意力缺陷多动障碍 (ADHD)。

HY-B0661

Tamsulosin 坦索罗辛	Antagonist	99.80%
Tamsulosin ((R)-(-)-YM12617 free base) 是一种口服活性的 α₁ 肾上腺素能受体 (α₁-adrenergic receptor) 拮抗剂。Tamsulosin 诱导凋亡 (Apoptosis)。Tamsulosin 常用于前列腺增生的研究。在动物模型中，Tamsulosin 可减缓腹主动脉瘤的生长、抑制炎症。

HY-14300A

Vilanterol trifenatate 维兰特罗	Agonist	99.82%
Vilanterol (GW642444) trifenatate 是一种长效 β₂-AR激动剂。Vilanterol trifenatate 对 β₂-AR，β₁-AR 和 β₃-AR 的 pEC₅₀ 分别为 9.4，6.4，6.1。Vilanterol trifenatate 选择性激活气道 β₂-AR 受体，升高 cAMP 从而舒张支气管平滑肌。Vilanterol trifenatate 可用于哮喘的相关研究^[2][4]。

HY-B0527A

Amitriptyline hydrochloride 盐酸阿米替林	Antagonist	99.94%
Amitriptyline hydrochloride 是一种口服有效的三环类抗抑郁剂 (TCA)。Amitriptyline hydrochloride 主要通过阻断 SERT (K_i = 3.45 nM) 和 NET (K_i = 13.3 nM)，增加突触间隙中 5-羟色胺 (5-HT) 和去甲肾上腺素 (NE) 的浓度，从而发挥抗抑郁作用。Amitriptyline hydrochloride 也是 α2A 和 TrkA/TrkB 受体激动剂，从而发挥镇痛效果和神经营养活性 (抑制细胞凋亡 (apoptosis))。Amitriptyline hydrochloride 还可降低炎症、血管生成和纤维化。Amitriptyline hydrochloride 还可与 DAT (K_i = 2.58 μM) 结合。Amitriptyline hydrochloride 对一系列受体具有高亲和力，可拮抗毒蕈碱乙酰胆碱受体 (M1/M2/M3/M4/M5 受体) (K_i = 11-24 nM)、H1 受体 (K_i = 0.5-1.1 nM)、肾上腺素能 α1 受体 (K_i = 4.4 nM) 等，从而导致一系列副作用。Amitriptyline hydrochloride可阻断钠通道和 hERG 钾通道 (IC₅₀ = 4.78 μM)，具有心脏毒性。

HY-B1614

Clenbuterol hydrochloride 盐酸克仑特罗	Agonist	99.98%
Clenbuterol (NAB-365) hydrochloride 是一种选择性 β2 肾上腺素能激动剂，可增强骨骼肌强度和肥大。Clenbuterol hydrochloride 诱导生长因子 mRNA，激活星形胶质细胞，保护大鼠脑组织免受缺血损伤。

HY-12882A

Ifenprodil tartrate 酒石酸艾芬地尔	Antagonist	99.94%
Ifenprodil (NP-120) tartrate 是一种脑血管扩张剂，是一种非竞争性 NMDA 受体拮抗剂。Ifenprodil tartrate 对 NR1A/NR2B 受体的亲和力较高 (IC₅₀=0.34 μM)，比对 NR1A/NR2A 受体的亲和力高出 400 多倍 (IC₅₀=146 μM)。Ifenprodil tartrate 是一种 α1 肾上腺素受体 (α1 adrenergic receptor) 拮抗剂。Ifenprodil tartrate 抑制 GIRK (Kir3)，通过基础 GIRK 活性减少内向电流。Ifenprodil tartrate 对甲型 H1N1 流感病毒株具有可靠的抑制作用 (EC₅₀ 为 6.6 µM)。Ifenprodil tartrate 具有神经保护、抗惊厥和抗伤害作用。Ifenprodil tartrate 可用于脑血管疾病和外周动脉闭塞性疾病的研究。

HY-75502

Rotigotine 罗替戈汀	Antagonist	99.99%
Rotigotine 是一种有效的多巴胺受体激动剂 (dopamine receptor)，其 K_i 值为 0.71 nM (dopamine D3 receptor)，4-15 nM (D2，D5，D4 receptors)，83 nM (dopamine D1 receptor)。Rotigotine 是 5-HT1A receptor 的部分激动剂和 α2B-adrenergic receptor 的拮抗剂。Rotigotine 可用于帕金森病（PD）研究。

HY-B1108

Labetalol hydrochloride 盐酸拉贝洛尔	Antagonist	99.90%
Labetalol (AH5158) hydrochloride 是一种口服有效的、选择性 α1- 和非选择性 β-肾上腺素能受体 (adrenergic receptor) 竞争性拮抗剂。Labetalol hydrochloride 是一种抗高血压活性分子，可部分透过血脑屏障，且对心输出量影响较小。Labetalol hydrochloride 可用于心血管疾病的研究，如妊娠期高血压。

HY-B0352

Mirtazapine 米氮平	Antagonist	99.94%
Mirtazapine (Org3770) 是一种有效的具有口服活性的去甲肾上腺素能和特异性血清素能抗抑郁剂 (NaSSA)。Mirtazapine 也是一种 5-HT₂、5-HT₃，组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 和 α2-肾上腺素受体 (α2-adrenoceptor) 拮抗剂，pK_i 值分别为 8.05、8.1、9.3 和 6.95。

Adrenergic Receptor Isoform Comparison

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